Тема : Основы технологии фармацевтических препаратов

Перечень вопросов для подготовки к экзамену.

1. Задачи фармацевтической технологии. Проблемы развития производства фармацевтических препаратов. Основные этапы создания и производства лекарственных средств.

2. Основные этапы истории развития технологии лекарственных препаратов. Связь технологии лекарственных форм с достижениями медицинских и химических наук.

3. Основные термины и понятия (фармакологическое средство, лекарственное средство, лекарственное вещество, лекарственная форма, лекарственный препарат). Взаимосвязь между лекарственным веществом, лекарственной формой и лекарственным препаратом.

4. Фармацевтические факторы: лекарственная форма, физическое состояние и химическая природа лекарственного вещества, природа и количество вспомогательных веществ, технологический процесс.

5. Влияние фармацевтических факторов на фармакологическую активность лекарственных препаратов. Биодоступность, биотрансформация. Основные понятия (константа элиминации, период полуэлиминации, клиренс, объем распределения и др.).

4. Основные направления нормирования производства лекарственных препаратов. Право на изготовление лекарственных препаратов. Нормирование качества лекарственных средств. Значение фармакопейных статей и НД в формировании производства лекарственных препаратов. Краткая история отечественных фармакопей.

5. Нормирование условий изготовления, технологических процессов производства лекарственных препаратов. Основные нормативные документы, регламентирующие условия изготовления лекарственных препаратов, технологию и контроль по стадиям, упаковку и оформление, контроль качества готового лекарственного препарата. Современное состояние, перспективы развития.

6. Оригинальные лекарственные препараты и дженерики. Контроль качества на стадиях разработки и производства лекарственных средств. Биоэквивалентность  ГЛС.

7. Обязательные требования, предъявляемые к производству лекарственных средств. Требования GMP, характеристика основных разделов.

8. Общие требования к фармацевтическим производствам. Основные принципы Green Chemistry о соблюдении экологической безопасности химических процессов.

9. Критерии масштабирования. Качественные характеристики субстанций. Классификация субстанций по агрегатному состоянию. Полиморфизм. Сокристаллизация.

10. Основные методы изготовления лекарственных веществ: химические; извлечение из природного сырья (технология галеновых препаратов); биотехнологии; комбинированные. Характеристика.

11.Оборудование, используемое в химико-фармацевтическом производстве при изготовлении субстанций. Характеристика. Технологический регламент. Технологическая и аппаратурная схема.

12. Характеристика и классификация галеновых препаратов. Новогаленовые препараты. Экстракция и выбор экстрагента. Методы получения (мацерация, перколяция и др.). Оборудование, применяемое в галеновом производстве.

13. Технология галеновых препаратов. Стадии изготовления экстракционных препаратов, контроль качества на стадиях и готового лекарственного препарата. Факторы, влияющие на качество  извлечений из лекарственного растительного сырья.

14. Технология приготовления настоек и экстрактов. Процессы, лежащие в основе извлечения действующих веществ из растительного  сырья. Особенности производства галеновых препаратов. Современные тенденции в развитии технологии галеновых препаратов. Экстракция сверхкритическими  флюидами.

15. Преимущества биотехнологических процессов. Виды биохимической деятельности микрообъектов, используемые в биотехнологии. Основные стадии биотехнологических производств. Пример типовой  блок-схемы.

16. Основные стадии биотехнологических производств: отделение биомассы от культуральной жидкости; выделение продуктов биосинтеза; дезинтеграция клеток; флотация; очистка целевого продукта.

17. Вспомогательные вещества. Определение. Влияние вспомогательных веществ на биологическую доступность препарата и стабильность лекарственных форм.

18. Требования, предъявляемые к вспомогательным веществам. Классификация вспомогательных веществ по природе, химической структуре, функциональной роли в лекарственной форме (формообразователи, стабилизаторы (в том числе консерванты), солюбилизаторы, пролонгаторы, корригенты, высокомолекулярные соединения (ВМС) и др.).

19. Влияние вспомогательных веществ на физико-химические характеристики лекарственной формы и препарата. Стабильность и сроки годности лекарственных средств. Пути решения проблемы стабильности.

20. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию и способам применения. Общие требования, предъявляемые к лекарственным формам. Значение классификации для технологии лекарственных форм. Физические и физико-химические основы изготовления лекарственных форм.

21. Роль лекарственных форм в современной фармакотерапии. Факторы, влияющие на фармакокинетику и полноту высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы: химическая модификация лекарственного вещества, его физическое состояние, свойства и количество вспомогательного вещества, технологические факторы.

22. Характеристика промышленного производства лекарственных форм. Твердые лекарственные формы (сборы, порошки, таблетки, драже, гранулы). Классификация.

23. Классификация таблеток. Блок-схема производства таблеток. Технология таблеток: основные требования к таблеткам и теоретические основы таблетирования (смешивание, гранулирование, прессование, обеспыливание). Контроль качества таблеток. Перспективы     развития технологии таблеток.

24. Жидкие лекарственные формы. Характеристика жидких лекарственных форм, их классификация. Растворители, применяемые в технологии жидких лекарственных форм. Требования к ним. Классификация.

25. Технология жидких лекарственных форм. Оценка качества и оформление жидких лекарственных препаратов. Пути совершенствования жидких лекарственных форм.

26. Фармацевтическая несовместимость. Определение. Классификация. Физическая, химическая, физико-химическая несовместимость. Примеры проявления несовместимости в различных лекарственных формах.

27. Способы преодоления фармацевтической несовместимости. Последовательность смешивания (растворения) ингредиентов, введение вспомогательных веществ, замена лекарственных веществ на фармакологические аналоги, изменение лекарственной формы. Примеры.

33. Современные тенденции в развитии технологии лекарственных препаратов. Комбинированные препараты. Синергизм. Пути совершенствования технологии лекарственных средств.

34. Микрокапсулирование.  Технология микрокапсулирования. Лекарства пролонгированного действия (многослойные таблетки и драже, таблетки с нерастворимым скелетом и др.).

35. Терапевтические системы с регулируемым высвобождением лекарственных субстанций. Характеристика. Системы с направленной доставкой лекарственных веществ. Трансдермальные терапевтические системы. Нанотехнологии. Наноносители.

3. Основные термины и понятия (фармакологическое средство, лекарственное средство, лекарственное вещество, лекарственная форма, лекарственный препарат). Взаимосвязь между лекарственным веществом, лекарственной формой и лекарственным препаратом.

Терминами, обозначающими базовые, основные понятия технологии ЛФ являются:

-           лекарственное средство;

-           лекарственное вещество;

-           лекарственная форма;

-           лекарственный препарат.

Лекарственные средства – вещества или их смеси природного, синтетического или биотехнического происхождения, которые применяются для предотвращения беременности, профилактики, диагностики и лечения заболеваний людей или для изменения состояния и функций организма.

К лекарственным средствам относятся субстанции; ГЛС (лекарственные препараты); гомеопатические средства; средства, которые применяются для диагностики возбудителей заболеваний, а также борьбы с возбудителями заболеваний или паразитами; лекарственные косметические средства и лекарственные добавки к пищевым продуктам.

Лекарственные вещества (субстанции, действующие вещества) – биологически активные вещества – биологически активные вещества, которые могут изменять состояние и функции организма или имеют профилактическое, диагностическое или лечебное действие и используются для производства ГЛС.

Лекарственная форма – это придаваемое лекарственному средству удобное для применения состояние (порошок, раствор, мазь, таблетки), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Изготовление лекарственных средств обычно сопровождается приданием им определенных геометрических форм. Причем, геометрическая форма подбирается таким образом, чтобы обеспечить максимальное действие лекарственного средства и удобство применения.

Сами лекарственные средства больным для лечебных целей не назначаются, они являются лишь исходным материалом для изготовления лекарственных препаратов.

Лекарственный препарат – это лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы.

Лекарственный препарат – это готовый продукт (ГЛС), который используют с лечебной или профилактической целью, т.е. готовят лекарственные препараты из лекарственных средств, придавая им удобное состояние для применения (лекарственную форму), в которой достигается необходимый лечебный эффект.